卡博替尼（cabozantinib），代号XL184，是一个多*点小分子酪氨酸激酶抑制剂。卡博替尼的*点包括MET、VEGFR123、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大*点。目前，卡博替尼已经在甲状腺髓样*（已获批）、肾*（已获批）、非小细胞肺*、肝*、软组织肉*、前列腺*、乳腺*、卵巢*、肠*等多种实体*中，证实了较好的治*效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。
卡博替尼
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卡博替尼在各种*症中的*效：
肺*：
1、用于RET融合：总体客观有效率28%，中位无进展生存期为7个月。（有研究表明20%的EGFR-TKI耐药的患者是由于MET扩增造成的，卡博替尼用于MET扩增的非小细胞肺*患者也有一定的*效）
2、用于EGFR野生型经治的肺*患者：单药卡博替尼vs卡博替尼联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月，总生存期为9.2个月vs13.3个月。
3、用于EGFR-TKI治*失败的肺*患者：卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%，22例患者肿*缩小大于30%。
肾*：
2017年12月19日，美国食*药*安全监管局（FDA）批准cabozantinib（卡博替尼）片剂用于中危和高危的晚期肾*患者的一线治*。
卡博替尼VS舒尼替尼：中位无疾病进展期8.6个月VS5.3个月，中位总生存期26.6个月vs21.2个月。
肝*：
一项国际多中心的大型三期临床试验（代号CELESTIAL）表明，卡博替尼作为二线治*产品，可以显著延长患者的生存期，减轻56%的死亡或者进展风险。
该临床招募760位晚期肝*患者，其中70%的患者经过一次系统治*（比如索拉非尼）后进展，30%的患者经过两次系统治*后进展。470名患者使用卡博替尼治*，每天60mg，每天一次，237名患者使用安慰剂。两组患者的中位无进展生存期（mPFS）5.2个月VS1.9个月，中位总生存期为10.2个月VS8个月。其中，对于只经过索拉非尼治*的患者来说，卡博替尼组的中位总生存期高达11.3个月VS安慰剂组7.2个月，无进展生存期是5.5月VS1.9个月。
甲状腺髓样*：
一项国际多中心、随机、对照、双盲试验，330名确诊转移性MTC的患者以2:1的比例随机分配至卡博替尼组（N=219，卡博替尼140mg，QD）和安慰剂组（N=111）。330名随机患者中，67%为男性，中位年龄55岁，23%为65岁以上患者，89%为白人，54%为基线ECOG评分为0，92%进行过甲状腺切除术。
所有患者中，RET突变状态51%为阳性，14%为阴性，35%未知。25%的患者曾接受过两次或两次以上的系统治*，21%的患者曾接受过TKI治*。
试验结果表明，与服用安慰剂的患者相比，接受卡博替尼治*的患者PFS有显著延长[HR0.28(95%CI:0.19,0.40)。
前列腺*骨转移：
2011年5月，芝加哥美国临床肿*学会年会（ASCO）上，美国Michigan大学综合*症中心泌尿科教授报道了卡博替尼用于治*转移性前列腺*的临床研究。这项临床试验纳入了171例转移性前列腺*患者，有超过四分之三的受试者已发生骨转移。研究团队发现，76%的患者在接受治*后，在骨骼扫描时看到他们的肿*部分或全部萎缩，并且超过三分之二的患者已在骨外转移的区域内出现了肿*的退行。
多种*症骨转移有效：
一项II期临床试验结果显示，卡博替尼对13种肿*中的12种具有抗肿*活性，并且骨扫描结果显著改善。卡博替尼单药治*12周后，肝*、前列腺*和卵巢*患者的疾病稳定率分别可达76%、71%和58%，黑色素*、乳腺*和非小细胞肺*的疾病控制率分别为45%、45%和40%。在68例骨转移患者中，59例骨转移缩小或消除。包括乳腺*、前列腺*和黑色素*在内的患者，骨扫描显示转移病灶部分或完全消失，并且在治*6周后即可得到改善。其中去势耐药性前列腺*患者效果最为明显，86%的患者表现为完全或部分骨扫描缓解。与此同时，骨疼痛也得到缓解，镇痛产品需求减少，骨重吸收标志物水平下降，贫血患者的血红蛋白持续增加。
不良反应：
最常报道产品不良反应(≥25%)是腹泻，疲乏，恶心，食欲减退，手足综合征，高血压，呕吐，体重减低和便秘
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