肾是一种富血管肿,Von Hippel-Lindau基因的功能缺失导致VEGF通路过表达,血管内皮细胞过度激活,血管生成大量增加。
VEGF通路的受体VEGFR-1,2,3在肿生长、血管生成、肿转移的过程中起了重要的作用。因此,VEGFRs是晚期肾重要的治靶点。
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阿昔替尼专门根据VEGFR的结构所设计,抑制VEGFR酪氨酸激酶的活性。
【简要说明书】
药文商品名:英立达
药英文商品名:Inlyta
药中文名:阿昔替尼片
生产厂家:辉瑞制药PFIZER
参考价格:5mg*28片/盒/5796元
主要靶点:VEGFR、Kit、PDGFR、RET
规格剂量:1mg*14片/盒和5mg*28片/盒
用法用量:
(1)开始剂量为5 mg口服每天2次。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。
(2)约间隔12小时给予阿昔替尼剂量有或无食物。
(3)阿昔替尼应与一杯水整片吞服。
(4)如需要强CYP3A4/5抑制剂,减低阿昔替尼剂量约半量。
(5) 对中度肝受损患者,减低开始剂量约半量。
单一疗法
适用于既往接受过1次全身治失败的晚期肾细胞 (RCC) 患者;
5mg口服每天2次
与阿维单抗联合治
阿昔替尼与阿维单抗联合用于晚期肾细胞(RCC)患者。
阿西替尼5mg每日口服2次,联合;
阿维单抗 800 mg静脉注射每两周一次;
继续直到疾病进展或不可接受的毒性;
在与阿维单抗联合治期间,考虑以 2 周或更长时间的间隔将阿西替尼的剂量增加到 5 mg/剂量以上;
与帕博利珠单抗联合治
阿昔替尼与派姆单抗联合用于晚期肾细胞(RCC)患者。
阿西替尼 5 mg 每日口服2次,联合;
派姆单抗 200 mg静脉注射每 3 周一次或 400 mg 静脉注射每 6 周一次;
继续直到疾病进展或不可接受的毒性;
在与派姆单抗的联合治期间,考虑以 6 周或更长时间的间隔将阿西替尼的剂量增加到 5 mg/剂以上;
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