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吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。对于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍的生长，转移和血管生成，并增加细胞的凋亡。
吉非替尼在临床实验中已证实吉非替尼对局部晚期或转移性非小细胞具客观的抗反应并可改善疾病相关的症状
吉非替尼作用机制为：①竞争酪氨酸激酶受体(EGFR-TK)催化区域上Mg-ATP结合位点，阻断其信号传递;②抑制有丝分裂原活化蛋白激酶的活化，促进细胞凋亡;③抑制血管生成。通过这三种方式抑制的生长与进一步恶化。
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